エーザイ ノーベルファーマ株式会社とエーザイ株式会社、抗けいれん剤「ホストイン静注750mg」を日本で新発売
2012-01-16
＜参考資料＞ １．「ホストイン静注750mg」について
「ホストイン静注750mg」（一般名：ホスフェニトインナトリウム水和物）は、古くからてんかん重積状態などの治療剤として国内外で用いられているフェニトインの水溶性プロドラッグであり、血中及び組織中のアルカリホスファターゼによって速やかに活性本体であるフェニトインに加水分解されて効果を発揮します。フェニトインを易水溶性にすることにより、静脈内投与時の局所刺激作用を軽減し、忍容性を高めることが期待できる薬剤です。海外では、てんかんの重積状態、脳外科手術時又は頭部外傷時のてんかん発作の予防及び治療、並びにフェニトインの経口投与が不可能または不適切な場合の代替として、2011年1月現在、米国、英国、フランス等24の国又は地域で承認されています。
２．製品概要
１） 製品名 ホストイン静注750mg ２） 一般名 ホスフェニトインナトリウム水和物 ３） 効能・効果 1. てんかん重積状態
2. 脳外科手術又は意識障害（頭部外傷等）時のてんかん発作の発現抑制
3. フェニトインを経口投与しているてんかん患者における一時的な代替療法 ４） 用法・用量 通常、成人又は2歳以上の小児には、以下の用法・用量にて投与すること。 1. てんかん重積状態 初回投与 ホスフェニトインナトリウムとして22.5mg/kgを静脈内投与する。投与速度は3mg/kg/分又は150mg/分のいずれか低い方を超えないこと。 維持投与 ホスフェニトインナトリウムとして5～7.5mg/kg/日を1回又は分割にて静脈内投与する。投与速度は1mg/kg/分又は75mg/分のいずれか低い方を超えないこと。 2. 脳外科手術又は意識障害（頭部外傷等）時のてんかん発作の発現抑制 初回投与 ホスフェニトインナトリウムとして15～18mg/kgを静脈内投与する。投与速度は1mg/kg/分又は75mg/分のいずれか低い方を超えないこと。 維持投与 ホスフェニトインナトリウムとして5～7.5mg/kg/日を1回又は分割にて静脈内投与する。投与速度は1mg/kg/分又は75mg/分のいずれか低い方を超えないこと。 3 ．フェニトインを経口投与しているてんかん患者における一時的な代替療法 ホスフェニトインナトリウムとして経口フェニトインの1日投与量の1.5倍量を、1日1回又は分割にて静脈内投与する。投与速度は1mg/kg/分又は75mg/分のいずれか低い方を超えないこと。 ５） 薬価 ホストイン静注750mg 10mL 1瓶：6,299円 ６） 包装 ホストイン静注750mg 2バイアル ７） 製造販売元 ノーベルファーマ株式会社 ８） 販売元 エーザイ株式会社
３．エーザイのてんかん領域での取り組み
エーザイは、てんかん領域を重点疾患領域と位置づけ、既に成人部分てんかん併用療法として「Zonegran」（創製・ライセンス元：大日本住友製薬、Na/Caチャネル阻害等に基づく抗てんかん剤：欧州、米国、アジア）、「Zebinix」（同：BIAL-PortelaCa社、電位依存性Naチャネル阻害に基づく抗てんかん剤：欧州）を、また小児の早期から発症する重篤なてんかんであるレノックス・ガストー症候群の併用療法として「Inovelon／BANZEL」（同：Novartis社、Naチャネル阻害作用に基づく新規トリアゾール骨格の抗てんかん剤：欧州、アジア／北米）を販売しています。また、AMPA受容体拮抗剤「ペランパネル」について、新規作用機序を有する成人部分てんかんの治療剤として欧米で新薬承認申請中であり、日本ではフェーズⅡの段階にあります。本剤は、さらなる適応の拡大をめざし、全般てんかんについて国際共同治験としてフェーズⅢを実施しており、部分てんかん単剤療法、レノックス・ガストー症候群などの臨床試験が計画されています。
当社は、てんかん領域に豊富な製品ラインナップに基づいた複数の治療オプションを提供することで、てんかん患者様とそのご家族の多様なニーズの充足とベネフィット向上に、引き続き貢献してまいります。
４．用語解説
１） てんかん
てんかんは、大脳の神経細胞の過剰な活動により繰り返し起こる発作（てんかん発作）を主徴とし、様々な原因により起こる慢性の脳の病気です。てんかん発作には、けいれんや意識消失、そして発作として認識されにくいblank staring (空凝視：ぼうっと一点を見詰める)、唇鳴らし、手足の痙動など、脳が興奮する部位によりけいれん性や非けいれん性の様々な症状がみられます。また、てんかんは年齢を問わずに発症し、日本において、「てんかん」と診断される患者様は約100万人と言われています。
２） てんかん重積状態
てんかん重積状態は、発作がある程度の長さ以上続くか、または短い発作でも反復し、その間の意識の回復がないものと定義されています。てんかん重積状態を放置すると、脳に重篤な障害が残ることもありますので、発作を抑制することが最優先となります。
３） けいれん発作
脳の一部に損傷が起きて、脳が異常な指令を出すために発作が起こります。異常な指令が運動に関連する神経細胞に起きると、その神経細胞が支配している体側の手足が、患者様の意思とは無関係に勝手な収縮を起こします。発作の多くは数分以内の一過性です。
[製品写真]